1 Inpyrfluxam的产品简介
有效成分:inpyrfluxam
产品类型:杀菌剂
CAS登录号:1352994-67-2
化学名称:3-(二氟甲基)-N-[(R)-2,3-二氢-1,1,3-三甲基-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺
分子式:C18H21F2N3O
结构式:
主要生产商/商标:日本住友化学/Indiflin
主要应用作物:大豆、水稻、谷物等
产品概述:Inpyrfluxam是琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂,也是住友化学B2020项目中的战略杀菌剂成员。Inpyrfluxam通过抑制病原菌能量产生过程发挥作用。它具有优异的杀菌作用,良好的叶片渗透和内吸作用,在公司内外所进行的测试中,它对广泛的植物病害均表现出了优异的防效。为此,Inpyrfluxam有望为防控全球各地影响大豆和谷物等主要作物的主要病害提供新的解决方案。
使用特点:适用于种子处理和叶面喷雾,防治各类病害。
加工剂型:悬浮剂、种子处理悬浮剂。
表1 主要登记产品配方
商品名 |
制剂配方 |
使用方法 |
INDIFLIN |
inpyrfluxam TC |
原药 |
Excalia |
31.2% inpyrfluxam SC |
叶面喷雾 |
Excalia Max |
6% inpyrfluxam+20%戊唑醇 SC |
叶面喷雾 |
Fox Supra |
inpyrfluxam 120 g/L+丙硫菌唑140 g/L SC |
叶面喷雾 |
Zeltera |
34.05% inpyrfluxam FS |
种子处理 |
2 Inpyrfluxam的全球登记情况
Inpyrfluxam是住友化学B2020项目中的重要成员,此项目中包括的4个有效成分分别为:杀菌剂inpyrfluxam(商品名:Indiflin)、metyltetraprole(商品名:Pavecto)、pyridachlometyl,杀虫剂oxazosulfyl(商品名:Alles,水稻杀虫剂)。住友化学认为,B2020项目中的产品商业价值潜力大约在8.82亿美元,其中预期潜力最大的产品就是inpyrfluxam。
2017年,ISO批准并公布了住友化学的全新杀菌剂成分inpyrfluxam。随后,住友化学向日本、北美(美国、加拿大)、南美(巴西、阿根廷)等国家提交了登记申请,在接下来的几年内,住友化学仍在其它国家持续开发与登记基于inpyrfluxam的制剂和原药的产品。
日本:2020年,住友获得了日本农药管理部门的批准,获得了inpyrfluxam的全球首个登记。商品名为Kaname,用于园艺植物防治作物病害。随后,2022年,住友化学的2个基于inpyrfluxam有效成分、用于水稻育苗箱的杀虫杀菌粒剂产品在日本取得登记,分别为复配产品(アレス モンガレス箱粒剤:inpyrfluxam 2%+oxazosulfyl 2%),以及复配产品(稲大将箱粒剤:oxazosulfyl 2%+异噻菌胺2%+inpyrfluxam 2%),用以防治水稻苗期真菌性病害及苗期虫害。
美国与加拿大:2017年,住友化学(以住友化学美国分公司Valent USA名义)向美国与加拿大提交了登记申请,作为新有效成分,美国环保署(EPA)和加拿大有害生物管理局(PMRA)联合评估inpyrfluxam的登记。2020年7月,inpyrfluxam在美国的建议登记决定已完成公示。
Valent USA在美国登记了多款基于inpyrfluxam的制剂产品,分别用于种子处理、叶面喷雾或沟施,防治各类真菌病害。代表品种有:① S-2399 3.2 FS(inpyrfluxam 34.05%),为种子处理剂,用于谷物、玉米、水稻、高粱、豆科植物、大豆、油菜、甜菜等,防治丝核菌(Rhizoctonia spp.)引起的病害及其他真菌病害;② Excalia,31.2% inpyrfluxam SC,用于玉米、苹果、大豆、花生、甜菜等多种作物,防治白粉病、叶斑病、亚洲大豆锈病等多种病害;③ Zeltera,34.05% inpyrfluxam FS,用于谷物、玉米、水稻、高粱、豆科植物、大豆、油菜、甜菜等,防治丝核菌(Rhizoctonia spp.)引起的病害及其他真菌病害。
2020年8月,加拿大有害生物管理局(PMRA)建议登记inpyrfluxam原药,以及基于该有效成分的2个产品:叶面喷雾药剂Excalia、种子处理剂Zeltera。截止2024年1月,有9款制剂产品在加拿大取得登记,主要厂家有Valent Canada、科迪华两家公司,主要用于谷物、大豆等多个作物领域,分别用于种子处理和叶面喷雾。
巴西:2022年,巴西农业、畜牧业和食品供应部(MAPA)批准可将新型杀菌剂inpyrfluxam用于防治亚洲大豆锈病。截止目前,巴西已经成功登记了8款inpyrfluxam制剂产品,主要针对大豆亚洲锈病,剂型全为SC,开发厂家有住友化学、拜耳等,涉及多种成分复配。借助巴西的农化品登记制度中,通过巴西大豆亚洲大豆锈病的优先评估制度,inpyrfluxam原药(INDIFLIN)被列入了优先名单并获得登记。在2022年,住友化学顺利获得MAPA批准,获得inpyrfluxam制剂登记。
阿根廷:2021年,阿根廷农药主管部门批准了住友化学提交的制剂登记(Excalia Max:6% inpyrfluxam+20%戊唑醇 SC);2022年,该产品在阿根廷上市,主要防治大豆、小麦病害。
澳大利亚:2023年4月,澳大利亚农药和兽药管理局(APVMA)发布2023年第8号登记公告,拟批准住友化学(澳大利亚公司)申请的新杀菌剂化合物inpyrfluxam和一个相关制剂(登记作物为土豆和香蕉)。
3 Inpyrfluxam的作用机理
FARC将inpyrfluxam归类为Group 7,琥珀酸脱氢酶抑制剂(Succinate dehydrogenase inhibitors;SDHI)类杀菌剂。
Inpyrfluxam为琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂,通过干扰病原菌线粒体呼吸电子传递链上的复合体Ⅱ,抑制线粒体功能,阻止其产生能量,抑制病原菌生长,最终导致其死亡。
Inpyrfluxam广谱,高效,具有内吸性和叶面渗透作用。高效防治水稻、花生、大豆、小麦、甜菜、苹果等多种作物多种病害,如水稻纹枯病、亚洲大豆锈病、谷物锈病,如小麦叶锈病、大麦网斑病、苹果黑星病、马铃薯黑痣病、甜菜根腐病和叶枯病等。
4 Inpyrfluxam的作用特点
(1)剂型以SC、FS为主,桶混使用比较方便。
(2)具有极强的内吸性,可以轻易将药剂均匀分布在整个叶片表面。
(3)优秀的保护和治疗效果,病害早期使用提供较长时间的保护效果。
(4)低抗性,SHDI类杀菌剂,目前田间抗性水平低。
5 Inpyrfluxam的毒理数据
表2 Inpyrfluxam的毒理数据
毒理信息 |
急性毒性: 大鼠LD50(急性经口)>180 mg/kg 大鼠LD50(急性经皮)>2,000 mg/kg 大鼠LC50(急性吸入)>2.61 mg/L(4 h) 对鼠、兔眼睛、皮肤无刺激性,无致畸、致癌、致突变作用与再生毒性 |
环境毒理 |
鱼(鲤鱼)LC50(96 h)>67 ug/L 水生无脊椎动物(大型溞)LC50(48 h)>1,100 ug/L |
6 专利情况
核心化合物专利:Inpyrfluxam的核心化合物专利属于住友化学,具体如表3。
表3 Inpyrfluxam的核心化合物专利
有效成分 |
专利名称 |
专利号 |
申请时间 |
专利所有人 |
Inpyrfluxam |
植物病害控制组成及防治植物病害的方法 Plant disease control composition and method of controlling plant disease |
WO2011162397A1 JP2012025735A US08580836B2 EP2584902A4 CN102958367B |
2011-06-20 |
住友化学 |
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