作为全球领先的作物保护公司，安道麦近日宣布，其新型杀菌剂有效成分flumetylsulforim被国际杀菌剂抗性行动委员会（FRAC）归入第32组，靶标核酸代谢。Flumetylsulforim是谷物上全新作用机理的化合物，之前开发的谷物用杀菌剂从未作用于这一生化途径，这是杀菌剂发展史上的一次重大突破。这一创新产品将为欧洲及更多地区的农民提供强大的抗性管理工具，高效防治谷物、油菜等作物上的主要病害，包括壳针孢菌（Septoria）、核盘菌（Sclerotinia）等病原菌引起的病害。

全新谷物杀菌作用机理

       2021年3月，国际标准化组织（ISO）农药通用名技术委员会临时批准了flumetylsulforim英文通用名，其后获得正式批准。Flumetylsulforim为嘧啶类（或亚氨基甲苯磺酰基嘧啶酮类）杀菌剂；其商品名：Gilboa™；中文建议名称：氟磺菌酮；开发代号：ADF-16、DAS-609；IUPAC化学名称：5-氟-4-亚氨基-3-甲基-1-[(4-甲基苯基)磺酰基]-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮；CAS登录号：1616664-98-2；分子式：C₁₂H₁₂FN₃O₃S；相对分子质量：297.305；结构式：如图1。

图1  氟磺菌酮的结构式

       2024年，安道麦宣布，公司计划推出一款新型杀菌有效成分Gilboa™。该成分主要针对谷物与油菜上的主要病害，包括壳针孢菌、柱隔孢菌、核盘菌等病原菌引起的病害。

       继Gilboa™早期开发以来，安道麦开展了大量试验。试验结果表明，该产品拥有稳定的卓越防效。相对于现有解决方案，Gilboa™对小麦壳针孢菌（Septoria）病害（如叶枯病）的防效更优，而且，其持效期长达35天。试验还表明，继最后一次药剂处理后，70%以上的旗叶面积保绿时间更长，从而实现更高产量。

       2024年，安道麦向FRAC提交资料，申请将Gilboa™列为谷物全新杀菌作用机理。

       近日，安道麦宣布，Gilboa™被FRAC认证为全新谷物杀菌作用机理。Gilboa™抑制核酸代谢，归属于FRAC第32组A3亚组，是现有谷物杀菌剂从未使用过的生化信号传导途径，标志着行业内的重大突破。

       经查FRAC官网，目前进入第32组A3亚组[杂芳烃类；作用位点：DNA/RNA合成（建议）]的有效成分有3个，分别为：异噁唑类结构的噁霉灵（hymexazole）、异噻唑酮类结构的辛噻酮（octhilinone）、亚氨基甲苯磺酰基嘧啶酮类结构的氟磺菌酮（flumetylsulforim）。而靶标核酸代谢（A: nucleic acids metabolism）途径的杀菌剂共分为5个亚组（A1～A5），涵盖10多个化合物，包括精甲霜灵、甲霜灵、ipflufenoquin、quinofumelin等。

抗性管理的有力武器

       经查CN102946730B专利，氟磺菌酮可用于农作物、园艺作物，具有显著的杀真菌效果，包括小麦斑枯病（小麦壳针孢菌）、油菜菌核病（核盘菌）、苹果黑星病（苹果黑星病菌）、甜菜叶斑病（甜菜尾孢菌）、花生叶斑病（落花生尾孢菌、球座尾孢菌）、其他作物叶斑病，以及香蕉叶斑病（斐济球腔菌）等。而且，氟磺菌酮与三唑类、甲氧基丙烯酸酯类、琥珀酸脱氢酶抑制剂类等杀菌剂复配，对多种病害具有协同增效作用，具有广泛的兼容性。

       据安道麦介绍，Gilboa™既可有力保护小麦与油菜免受壳针孢叶枯病与核盘菌病害的侵扰，也将成为欧洲及其他地区农民手中抗性管理的利器。

       安道麦产品线与创新执行副总裁Florian Wagner说：“Gilboa™代表了杀菌剂创新领域的一次重大进步，它将为农民提供防治谷物真菌病害的全新工具。该产品新颖的作用机理及其与现有杀菌剂的兼容性，使其成为病害管理策略中的重要补充。” 

       谷物上由壳针孢菌（Septoria）等病原菌引起的真菌病害，对现有化学类型的杀菌剂抗性不断增加，降低了现有解决方案的防效。而Gilboa™以新颖作用机理为农民提供亟需的替代工具，帮助他们有效应对不断演变的病害威胁，提高作物产量。

       安道麦杀菌剂全球主管Alex Mills说，Gilboa™将为欧洲农民在可持续病害防控上提供突破。近年来上市的谷物杀菌剂主要来自甲氧基丙烯酸酯类（QoIs）、琥珀酸脱氢酶抑制剂类（SDHIs）等产品类型，Gilboa™的加盟将会丰富农民的选择，有助于降低抗性发展风险，同时，提高病害防控能力，强健作物品质，提升作物产量。

英国或将成为首发市场

       2023年，安道麦提交了Gilboa™的登记资料，该产品有望于2027年在英国率先获准登记，2029年在欧盟取得登记，公司还计划在其他国家和地区进一步登记。安道麦计划于2025年6月在英国举办田间观摩会，让客户通过现场观摩，充分见证Gilboa™优异的田间表现。从登记时间表来看，英国或将成为Gilboa™的首发市场。

       Florian Wagner说：“经过大量田试验证，Gilboa™将为英国、欧盟各国、乃至全球的谷物种植者带来革命性的变化。凭借其作用机制，这一新型化合物充分体现了安道麦为保护谷物开发先进解决方案、降低抗性发展风险发挥的领军作用。”

       公司总裁兼首席执行官Gaël Hili说：“我们期待Gilboa™成为助力全世界农民克服病害挑战的利器。今天的农民需要更为多元高效的植保解决方案，这正是Gilboa™具备的独特优势。这一成分充实了安道麦现有的谷物杀菌剂产品线，增加了种植解决方案的选项，可有效降低病害管理压力。这一新成分符合安道麦矢志提供创新解决方案的战略承诺，既满足了种植者不断变化的需求，也将以改善病害管理支持农业的可持续发展。”

2031年化合物专利到期

       陶氏益农（后转让给马克西姆，现安道麦）申请了氟磺菌酮（flumetylsulforim）的许多化合物专利，包括PCT专利、欧洲专利、美国专利、澳大利亚专利、中国专利等。

       PCT专利：WO2011137002A1，申请于2011年4月20日。

       欧洲专利：EP2563129B1，申请于2011年4月20日，2031年4月19日到期。

       美国专利：US8263603B2，申请于2011年4月20日，2031年4月20日到期。

       澳大利亚专利：AU2011245544B2，申请于2011年4月20日，2031年4月19日到期。

       中国专利：CN102946730B（ZL201180031680.8），申请于2011年4月20日，2015年2月4日获得授权，2031年4月19日专利到期；发明名称：N3-取代的-N1-磺酰基-5-氟嘧啶酮衍生物。

       由此可见，2031年4月，氟磺菌酮将在全球许多国家和地区的化合物专利到期。

       致谢：国家知识产权局专利局专利审查协作江苏中心王廷廷老师为本文提供了专利信息，在此深表感谢！