近日，巴斯夫向巴西、巴拉圭相关管理部门递交了杀菌剂创新产品Adapzo^® Active（有效成分：flufenoxadiazam）的登记资料，标志着公司正式启动该产品的登记程序，后续还计划向玻利维亚递交登记申请。该产品预计2029年上市，将成为大豆病害防治的有力武器。

量身定制，率先进入南美市场

       Flufenoxadiazam，来自巴斯夫强大创新管线的新有效成分，是农药行业首款组蛋白去乙酰化酶（histone deacetylase；HDAC）抑制剂（HDACi），是巴斯夫对大豆病害防治药剂创新史上的重要里程碑。公司致力于为农户提供亟需的新型作用机理化合物，Adapzo^® Active的问世，将对亚洲大豆锈病（Asian Soybean Rust；ASR）的防效提高到前所未有的水平。该产品一旦登记成功，公司有望于2029年在巴西、巴拉圭率先上市基于Adapzo^® Active的制剂产品，从而为当地农民有效防治亚洲大豆锈病提供定制化的解决方案。

       大豆是世界上重要的经济作物，是食品、饲料、能源的重要资源。巴西、巴拉圭、玻利维亚3国的农民生产了全球44%的大豆，然而，他们却面临着亚洲大豆锈病的严峻挑战。这种难治病害严重影响大豆种植，如不加防治，可导致高达90%的产量损失，大大降低农民的经济收入。

       巴斯夫农业解决方案部杀菌剂研究副总裁Ulf Groeger说，Adapzo^® Active突破性地防治亚洲大豆锈病，有力地保护了种植者的大豆产量，其防效超越现有市售产品。而且，该产品拥有全新作用机理，确保其对变异真菌菌株的完全防控，这些抗性菌株的蔓延是大豆种植者目前面临的主要的、日益严峻的挑战。Adapzo^® Active对环境友好，只要按标签说明使用，其对非靶标生物和有益生物无害。

       Adapzo^® Active可与巴斯夫产品组合中具有互补作用的杀菌剂（如Pavecto^®  Active，有效成分metyltetraprole）复配，从而更好地发挥产品潜力。据巴斯夫介绍，Adapzo^® Active对南美地区最难防治的大豆病害（包括靶斑病等）提供广谱、杰出的防控作用，将成为病害综合管理项目中的重要工具。

       与市场上其他植保产品不同，Adapzo^® Active是巴斯夫专门针对大豆作物上的亚洲大豆锈病量身定制的、拥有全新作用机理的杀菌剂产品。巴斯夫农业解决方案部拉美战略市场副总裁Ademar De Geroni Junior说，我们深入了解当地的耕作方式，仔细听取客户需求，为了满足巴西、巴拉圭、玻利维亚大豆种植者的实际需要，创制了这款量身定制的有效成分Adapzo^® Active，这是巴斯夫再次用实际行动兑现了其对发展可持续农业的承诺，尤其兑现了对南美大豆种植者的承诺。

全新作用机理，无交互抗性

       Flufenoxadiazam是由巴斯夫研发的新型杀菌剂，2021年3月，获得国际标准化组织（ISO）农药通用名技术委员会临时批准的英文通用名，其后获得正式批准。

       Flufenoxadiazam为苯甲酰苯胺类（或噁二唑类，或苯基苯甲酰胺类）杀菌剂，建议中文名称为氟菌噁唑。其IUPAC名称为：2′-氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲酰苯胺；CAS登录号为：1839120-27-2；分子式为：C₁₆H₉F₄N₃O₂；相对分子质量为：351.255；结构式如图1。

图1  Flufenoxadiazam的结构式

       1,2,4-噁二唑衍生物在抗糖尿病、抗肿瘤等医药方面，除草、杀虫、抗细菌、抗真菌等农药方面，均表现出广泛而良好的生物活性。尤其是，分子中引入三氟甲基基团，更加丰富了化合物的特性。巴斯夫、先正达、住友化学、拜耳等跨国公司先后报道了多个关于5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑类化合物的专利，它们在抗菌、除草、杀虫方面表现出良好的活性。

       1,2,4-噁二唑类化合物对组蛋白去乙酰化酶（HDAC）表现出良好的抑制作用。组蛋白乙酰化是表观遗传调控的核心机制之一，由组蛋白乙酰转移酶（HAT）和组蛋白去乙酰化酶（HDAC）催化，对基因转录以及真菌的生长、发育、侵染致病具有重要调控作用。

       Flufenoxadiazam为5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑类化合物中的杰出代表，为组蛋白去乙酰化酶抑制剂，其干扰DNA的生化过程，具有影响病原体细胞凋亡、细胞分化、细胞生长的能力，从而达到杀菌的目的，是一种全新杀菌作用机理化合物，与现有杀菌剂无交互抗性。

专利保护产品，期满尚需时日

       Flufenoxadiazam为专利保护产品，巴斯夫欧洲公司在许多国家和地区申请了其化合物专利，包括PCT专利、欧洲专利、美国专利、中国专利等。

       PCT专利：WO2015185485A1，申请于2015年6月1日。

       欧洲专利：EP3151669B1，申请于2015年6月1日，2035年5月31日到期。

       美国专利：US10118906B2，申请于2015年6月1日，2035年6月1日到期。

       中国专利：CN106455572B（ZL201580029462.9），申请于2015年6月1日，2035年5月31日到期，发明名称：取代噁二唑在防除植物病原性真菌中的用途。

生物活性高，市场前景好

       生物活性测定结果表明：flufenoxadiazam对大豆锈病和玉米锈病有着良好的杀菌活性，质量浓度在6.25 mg/L时，对大豆锈病和玉米锈病的杀菌活性为100%；当质量浓度在3.125 mg/L时，对玉米锈病的杀菌活性依然达到90%。

       Flufenoxadiazam拥有独特的化学结构、全新的作用机理、优秀的生物活性，广谱防治大豆上的许多病害，尤其对亚洲大豆锈病的防效优异，并能有效防治许多抗性菌株，与现有主流杀菌剂无交互抗性，具有非常好的市场前景。

       致谢：国家知识产权局专利局专利审查协作江苏中心王廷廷老师为本文提供了专利信息，在此深表感谢！