3款新型吡啶酰胺类杀菌剂
发布日期:2024-02-03 信息来源:有机合成最新进展

 

       吡啶酰胺类化合物是谷物杀菌剂市场中具有新颖生化作用机制的杀菌剂,与甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂作用于线粒体Qo位点不同,其作用于Qi位点,抑制线粒体电子传递链细胞色素bc1复合体的活性,与甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂没有交互抗性,对抗甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂和三唑类等其他类杀菌剂的真菌有优异的防效,是抗性管理的新的强有力工具。

1  Fenpicoxamid

       Fenpicoxamid是陶氏益农公司(现科迪华)联合日本明治制果株式会社发现,为吡啶酰胺类杀菌剂,是从链霉菌属放线菌517-02发酵液分离的天然抗菌化合物UK-2A的羧甲基醚衍生物。此物质主要用于谷类作物,也可用于其他作物。

       Fenpicoxamid 2016年获得ISO通用名称。

       Fenpicoxamid(商品名:Inatreq™)是用于谷物的第一款吡啶酰胺类杀菌剂,化学结构独特,作用靶标位点新颖,毒理学特性良好,生物活性高,持效期长;与现有的谷物用杀菌剂如三唑类、甲氧基丙烯酸酯类等无交互抗性,是谷物重要病害的优异杀菌剂,是谷物用杀菌剂抗性管理的有效解决方案。

2  吡啶菌酰胺(florylpicoxamid)

       吡啶菌酰胺(florylpicoxamid)是陶氏杜邦(现科迪华)公司开发的第二代吡啶酰胺类杀菌剂,是基于第一代吡啶酰胺类杀菌剂fenpicoxamid(Inatreq™)基础上开发而来的。2017年11月,吡啶菌酰胺获得ISO通用名称。

       吡啶菌酰胺是科迪华基于一款天然来源杀菌剂fenpicoxamid开发得到的。Fenpicoxamid衍生于一种在土壤微生物中发现的天然杀菌物质,用于谷物和香蕉作物等。科迪华研究人员看到了其更大的潜力,并基于此开发出吡啶菌酰胺这一具有更广泛用途和卓越功效的新型杀菌剂。

       国际杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)将fenpicoxamid与吡啶菌酰胺归类为Group 21,吡啶酰胺类。两者作用机理是通过结合真菌复合物Ⅲ上Qi泛醌(即辅酶Q)键合位点,抑制病原真菌的呼吸作用和能量合成。施用后,该杀菌剂迅速被植物组织吸收,并传导至植株全身。

       吡啶菌酰胺在许多作物中具有新的作用靶点,与其他作用机理的药剂无交互抗性,非常适合作为抗性管理工具加入现有的综合病虫害管理计划。

       吡啶菌酰胺是首个广谱吡啶酰胺类杀菌剂,对全球主要作物的子囊菌病原体有效,可用于谷物、葡萄、水果、蔬菜等30多种作物,防治白粉病、炭疽病、疮痂病以及由壳针孢属(Septoria spp.)、葡萄孢属(Botrytis spp.)、链格孢属(Alternaria spp.)、链核盘菌(Monilinia spp.)等病原菌引起的病害。

       吡啶菌酰胺是一款源自天然,具有新颖作用机理的杀菌剂。其高效、广谱,对多种严重影响作物产量的病害有效,具有预防作用,在病害感染早期使用也具有治疗活性。吡啶菌酰胺在低用量下就能表现出良好的病害防控作用,降低作物损失,提高农产品质量,减少残留。吡啶菌酰胺与其他作用机理的药剂无交互抗性,可用于抗性管理。

3  Metarylpicoxamid

       Metarylpicoxamid于2021年获得ISO通用名称。

       Metarylpicoxamid(Haviza™)是科迪华发现的第三代吡啶酰胺类杀菌剂,该化合物可看成是由吡啶菌酰胺衍生化创制而来,于2021年3月获ISO通用名,化合物专利CN112040773A申请时间为2019年3月8日,保护期至2039年3月8日。Metarylpicoxamid可能作用于线粒体Qi位点的线粒体电子传递链细胞色素bc1复合体,与甲氧基丙烯酸酯类和三唑类杀菌剂无交互抗性。

       在病害形成的地区,亚洲大豆锈病造成的产量损失可能在10%~80%之间。Haviza™ 对亚洲大豆锈病的控制能力非常出色,使其成为对现有病害管理的重要补充。此外,Haviza™将主要与含有Onmira™(啶氧菌酯)活性的杀菌剂混合使用,提供市场领先的亚洲大豆锈病控制方案,并将控制范围扩大到关键的晚季病害。

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