杨光富:HPPD抑制剂类新农药的开发
发布日期:2024-02-08 信息来源:中国农药工业协会

 

        抗性杂草成为制约农业生产的世界性难题,但同时也为除草剂的发展提供了机遇。针对主要杂草抗药性凸显、部分杂草难以防治的实际问题,持续创制新型超高效除草剂是当前农业生产的迫切需要。对羟基苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)是目前最重要的除草剂作用靶标之一,在作用机理独特、生物活性高、杀草谱广、产品丰富多样、对作物安全性好等多重因素的积极推动下,HPPD抑制剂类除草剂销售额领涨除草剂市场,是一类值得重点关注的除草剂。尤其是,该类产品不易产生抗药性,而且与常用除草剂不存在交互抗性,正逐步成为杂草抗性治理的有力武器。

        在HPPD抑制剂类除草剂中,硝磺草酮、异噁唑草酮领军市场;环磺酮、氟吡草酮等成为重要的增长品种。呋喃磺草酮上市之初,市场增长强劲,但近年来的增速放缓;三唑磺草酮重磅切入水稻田除草剂市场,为防除抗性杂草和难治杂草提供有效工具;随着磺酰草吡唑的上市,HPPD抑制剂类除草剂在谷物市场的销售额增加;目前进入谷物市场的该类除草剂还有清原农冠的环吡氟草酮、双唑草酮等,它们在防除难治杂草、抗性杂草方面担纲了重要角色。

        基于HPPD抑制剂类除草剂优秀的性能,人们对该类产品的研发热情不减。华中师范大学杨光富教授团队在HPPD的化学生物学基础研究和新品种创制方面取得了系统性成果:① 解析了天然底物HPPA和拟南芥HPPD复合物的晶体结构,揭示了天然底物在活性腔中的结合方式;② 从原子水平上揭示了HPPD催化反应的机理,明确了酶催化反应的过渡态和决速步骤以及参与催化反应的关键氨基酸残基;③ 揭示了C末端α-螺旋及Phe428的构象变化是抑制剂慢结合动力学的结构基础;④ 首次提出了靶标关键残基的分子设计策略,发明了喹唑啉二酮类全新骨架的HPPD抑制剂;⑤ 创制出新型超高效除草剂喹草酮和吡唑喹草酯。喹草酮是全球第一个高粱地选择性除草剂,突破了杂草防控这一长期制约高粱产业发展的关键技术瓶颈。吡唑喹草酯是第一个对各类品系水稻高度安全的HPPD类除草剂,破解了HPPD除草剂对水稻安全性不足的难题,是目前防控各类千金子效果最好的稻田除草剂,为水稻安全生产提供关键科技支撑。

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