三氟苯嘧啶等五款新型介离子类杀虫剂
发布日期:2025-06-23 信息来源:杀虫剂笔记

 

       介离子类化合物是一类特殊的分子,最早发现于1935年。它们的结构特点是环内电子离域,正负电荷分布在不同的原子上,无法用单一的共价结构表示。这类化合物在医药领域(如抗炎、抗肿瘤)早有应用,而在农药领域则是近十几年的新兴研究方向。

       传统新烟碱类杀虫剂因长期使用,害虫抗性飙升(如褐飞虱对吡虫啉抗性增长数百倍)。介离子类通过全新靶点机制,为抗性治理提供新方案。低毒性设计减少对水生生物等非靶标生物的伤害,符合全球绿色农药趋势,可应用于水稻市场。中国水稻种植面积常年保持在4.3亿亩,不论是二化螟还是稻飞虱都是其主要危害的害虫,高效防控稻飞虱的三氟苯嘧啶已经在市场上取得了非常大的销售额,相信未来这些新型介离子类杀虫剂都能在水稻市场大放异彩。

介离子类杀虫剂有哪些优势?

       介离子杀虫剂的核心优势在于:

       高效:极低剂量即可有效杀灭害虫;

       低毒:对非靶标生物和环境更友好;

       独特机制:与传统新烟碱类杀虫剂作用靶点不同,能对抗抗药性害虫(例如褐飞虱)。

有哪些介离子类杀虫剂?

       5大化合物:3大全球明星介离子类杀虫剂+2款国内创制明星介离子类杀虫剂。目前,全球已成功研发3种介离子类杀虫剂,均来自跨国公司。

表1  全球研发的介离子类杀虫剂

1  三氟苯嘧啶(triflumezopyrim)

       开发者:杜邦(现科迪华)。

       特点:专为亚太水稻区设计,防治褐飞虱、叶蝉等。

       作用机制:作为烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)抑制剂,与新烟碱类杀虫剂(如吡虫啉)作用相反,能阻断害虫神经传导。

       独特机制:引起害虫“嗜睡型”中毒。

2  二氯噻吡嘧啶(dicloromezotiaz)

       开发者:杜邦。

       特点:针对鳞翅目害虫(如小菜蛾、草地贪夜蛾),活性提升显著。

       亮点:结构中引入“魔力甲基”,仅一个甲基的变化即可大幅提高药效。

       独特机制:导致害虫出现“兴奋型”症状。

3  Fenmezoditiaz

       开发者:巴斯夫。

       特点:能有效防治刺吸式口器害虫,如缨翅目、双翅目和半翅目害虫,特别适用于防治缨翅目和半翅目害虫。

       手性农药:仅R型对映体有活性,S型完全无效,体现手性农药的精准性。

       开发进度:预计最快于2025年二季度在印度重要的丰收季节首次推出Prexio系列的制剂产品,专门作用于水稻稻飞虱种类,并将在包括中国、日本、印度尼西亚和越南在内的其他亚太地区主要市场陆续上市。

       另外,中国已创制两种介离子类杀虫剂——异唑虫嘧啶、噁唑虫嘧啶,均来自贵州大学,暂无ISO通用名。

4  异唑虫嘧啶

       开发者:贵州大学。

       产业及市场化:广西田园。

       特点:高效防治水稻稻飞虱,田间防效与三氟苯嘧啶差异性不显著,显著高于市面上其他防治稻飞虱的药剂。

5  噁唑虫嘧啶

       开发者:贵州大学。

       特点:贵州大学绿色农药全国重点实验室“螟”终注“啶”团队创制的一款绿色、高效和作用机制新颖的新型二化螟防治药剂,对田间二化螟的平均防治效果在85%以上,同期试药防效比市面多30%,助力每亩水稻增产大于20%,显著优于对照药剂氯虫苯甲酰胺,具有广阔的市场前景。

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