杂草与作物争夺水分、养分、光照、空间等,影响作物生长,导致作物减产,甚至使主要作物减产高达43%(Savary, 2019)。许多杂草对除草剂产生了较为严重的抗药性,而且抗药性仍在不断蔓延,对可持续农业生产构成严峻挑战。
截止2025年6月,全球报道了534种除草剂抗性杂草生物型,涉及273种杂草,其中包括156种双子叶杂草(占57.1%)、117种单子叶杂草(占42.9%)。这些抗性杂草分布在全球75个国家,覆盖102种作物,对目前已知的31种作用机理除草剂中的21种产生了抗性,涉及168种不同的除草剂。
为应对农业生产中的诸多难题,作为全球农业创新的领导者,先正达拥有全球领先的研发管线,持续推出创新产品,如ADEPIDYN®(氟唑菌酰羟胺)、PLINAZOLIN®(异噁唑虫酰胺)、TYMIRIUM®(三氟吡啶胺)等;公司在生物制剂、数字农业等领域也广泛布局。
近日,先正达宣布,公司最新开发的除草剂metproxybicyclone已被认定为除草剂新的化学亚组,这是防除抗性禾本科杂草的重要突破。国际除草剂抗性行动委员会(HRAC)和美国杂草科学协会(WSSA)将metproxybicyclone归类至第1组[乙酰辅酶A羧化酶抑制剂(ACCase抑制剂)]中的新化学类别:碳环芳基二酮类。这是该作用机理产品中全新的化学类别,目前该类别中仅有1个有效成分。
查HRAC官网,目前,ACCase抑制剂主要包括芳氧苯氧丙酸酯类(FOPs;12个化合物)、环己二酮类(DIMs;9个化合物,其中包括烯草酮),以及碳环芳基二酮类(1个化合物,即metproxybicyclone)、苯基吡唑啉类(1个化合物,即唑啉草酯)。
Metproxybicyclone为第4代ACCase抑制剂,这是除草剂中的重要类型。而第3代ACCase抑制剂唑啉草酯也由先正达研发,该产品于2006年上市,现已成为谷物田除草剂中的领军产品。两代产品之间跨时近20年,可见,发现一个高效、安全的新化合物难度之大。
先正达全球研发主管Camilla Corsi说,先正达致力于为农民提供亟需的植保解决方案。数年前,公司科学家就已预见,阿根廷、巴西的一些禾本科杂草很可能对现有除草剂产生抗药性,旋即加紧研发新的解决方案,以帮助大豆、棉花种植者及时应对挑战。一旦登记成功,公司的新除草剂metproxybicyclone有望于2026年在阿根廷上市。
Metproxybicyclone是由先正达英国Jealott′s Hill国际研究中心创制,科学家们充分利用公司在ACCase抑制剂研究领域的经验,采用先进的计算机模型,精准设计了新亚组化学结构的除草剂,从而能够有效防除对草甘膦、烯草酮等除草剂产生抗药性的禾本科杂草,并能降低对环境的影响。
2023年6月,先正达研发的该除草剂获得国际标准化组织(ISO)农药通用名技术委员会临时批准的英文通用名metproxybicyclone,其后获得正式批准。其原药含有一对外消旋体(1R,5S)-异构体和(1S,5R)-异构体。
Metproxybicyclone的开发代号为:SYN550023;建议中文名称为:双环炔草;IUPAC化学名称为:(1RS,5SR)-3-[2-甲氧基-4-(丙-1-炔-1-基)苯基]-4-氧代双环[3.2.1]辛-2-烯-2-基碳酸甲酯;CAS登录号为:1848207-89-5;分子式为:C20H20O5;相对分子质量为:340.370;结构式如图1。
图1 Metproxybicyclone的结构式
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